Hầu hết các nghiên cứu cho đến nay về creatine chủ yếu tập trung vào các đặc tính dược lý của creatine, nhưng vẫn thiếu nghiên cứu về dược động học của creatine. Các nghiên cứu đã không thiết lập các thông số dược động học cho việc sử dụng creatine trên lâm sàng như thể tích phân bố, độ thanh thải, sinh khả dụng, thời gian lưu trú trung bình, tốc độ hấp thu và thời gian bán thải. Cần phải thiết lập hồ sơ dược động học rõ ràng trước khi dùng liều thuốc tối ưu trên lâm sàng.[37]

Liều lượng

Giai đoạn tải

Uống creatine monohydrate ở dạng bột bổ sung cho thấy rằng liều nạp ban đầu 5 gam creatine được dùng 4 lần/ngày, trong những khoảng thời gian cách đều nhau (tổng cộng 20 g/ngày) mỗi ngày dẫn đến tăng nhanh (20%) tổng lượng creatine lưu trữ trong cơ sau 6 ngày.[18] Ngoài ra, người ta cũng đề xuất con số xấp xỉ 0,3 g/kg/ngày, chia thành 4 khoảng cách đều nhau, vì nhu cầu creatine có thể thay đổi tùy theo trọng lượng cơ thể.[26][18] Người ta cũng đã chứng minh được rằng dùng liều thấp hơn 3 gam bốn lần một ngày với tổng số 12 g/ngày trong 28 ngày cũng có thể làm tăng tổng lượng dự trữ creatine của cơ lên ​​tương đương với liều tải nhanh 20 g/ngày đối với 6 ngày.[18] Tuy nhiên, giai đoạn nạp 28 ngày không cho phép thực hiện các lợi ích về mặt tăng cường hiệu suất của việc bổ sung creatine cho đến khi cơ bắp được lưu trữ hoàn toàn.

Bổ sung creatine với carbohydrate hoặc carbohydrate và protein đã được chứng minh là làm tăng khả năng giữ lại creatine.[38][15]

Sự gia tăng dự trữ creatine trong cơ có tương quan với những lợi ích về mặt tăng cường hiệu suất được thảo luận trong phần sử dụng điều trị. Tuy nhiên, liều cao hơn trong thời gian dài đang được nghiên cứu để bù đắp sự thiếu hụt tổng hợp creatine và giảm thiểu bệnh tật.[39][40][32]

Giai đoạn duy trì

Sau giai đoạn nạp 5–7 ngày, kho dự trữ creatine trong cơ đã bão hòa hoàn toàn và việc bổ sung chỉ cần đáp ứng lượng creatine được chia nhỏ mỗi ngày. Liều duy trì này ban đầu được báo cáo là khoảng 2–3 g/ngày (hoặc 0,03 g/kg/ngày),[18] tuy nhiên, các nghiên cứu gần đây đã đề xuất liều duy trì 3–5 g / ngày để duy trì creatine bão hòa trong cơ.[15][20][41][42]

Hấp thụ

Biểu đồ này cho thấy nồng độ creatine trung bình trong huyết tương (được đo bằng μmol/L) trong khoảng thời gian 8 giờ sau khi uống 4,4 gam creatine ở dạng creatine monohydrate (CrM), tri-creatine citrate (CrC) hoặc creatine pyruvate (CrPyr).[43]

Nồng độ creatine trong huyết thanh hoặc huyết tương ở người lớn khỏe mạnh bình thường nằm trong khoảng 2–12 mg/L. Liều uống 5 gam (5000 mg) duy nhất ở người lớn khỏe mạnh dẫn đến mức creatine huyết tương đỉnh khoảng 120 mg/L sau khi uống 1–2 giờ. Creatine có thời gian bán thải khá ngắn, trung bình chỉ dưới 3 giờ, do đó, để duy trì nồng độ trong huyết tương cao, cần phải dùng các liều uống nhỏ mỗi 3–6 giờ trong ngày.

Giải tỏa

Người ta cũng đã chứng minh được rằng một khi việc bổ sung creatine được ngừng lại, lượng dự trữ creatine trong cơ bắp sẽ trở lại mức ban đầu sau 4–6 tuần.[18][44][42]